新型丹皮酚嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 周小群 庞富华 李芳耀 李金林 王萌迪 辛懋 黄琳
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 丹皮酚 1,4-二溴丁烷 嘧啶 合成 癌细胞 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 483-490
• 页数: 8页
• 分类号: O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19288

摘要

以丹皮酚为原料,与1,4-二溴丁烷反应合成中间产物2-(4-溴丁烷氧基)-4-甲氧基苯乙酮(2);2与嘧啶类化合物反应合成了11新型个丹皮酚嘧啶类化合物(4a～4k),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS(ESI)表征.采用MTT法测定目标化合物对HepG2(人肝癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、HCT-116(人结肠癌细胞)、A549(人肺癌细胞)和LO2(人正常肝细胞)等5种细胞的抑制活性.结果表明:部分化合物表现出一定的抗肿瘤活性,其中6-(2-氟苯基)-5-氰基-4-羟基-2-丹皮酚丁巯基嘧啶(4c)以及6-甲基-4-羟基-2-丹皮酚丁巯基嘧啶(4i)对HCT-116的IC50值分别为(9.22±1.80)μg/mL、(1.32±0.71)μg/mL,优于阳性对照药顺铂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李芳耀	桂林医学院药学院	49	144	7.0	8.0
2	周小群	桂林医学院药学院	8	2	1.0	1.0
3	辛懋	桂林医学院药学院	17	27	3.0	4.0
4	黄琳	桂林医学院药学院	4	9	2.0	3.0
5	庞富华	桂林医学院药学院	6	9	2.0	3.0
6	王萌迪	桂林医学院药学院	1	0	0.0	0.0
7	李金林	桂林医学院药学院	1	0	0.0	0.0