新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性

• 作者: 周先礼 张银勇 石程辉
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 螺嘧啶三酮 苯并噁唑酮 苯并咪唑酮 II型拓扑异构酶抑制剂 合成 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 653-662
• 页数: 10页
• 分类号: O626.24|O626.41
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.08.16026

摘要

根据生物电子等排原理，以2，3，4-三氟苯甲酸为原料，经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-（2，3，4-三氟-5-硝基苯）-1，3-二氧戊环（4）；4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物（12a～12f，19a～19f），其结构经1H NMR，13C NMR和ESI-MS表征。采用CLSI标准研究了12和19对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（ A）、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌（ B）、青霉素耐药肺炎链球菌（ C）和化脓性链球菌（D）的体外抗菌活性。结果表明：12的抗菌活性优于19，其中12a的抗菌活性最好，对A～D的MIC值分别为8～16μg· mL－1。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周先礼	西南交通大学生命科学与工程学院	83	625	13.0	21.0
2	张银勇	西南交通大学生命科学与工程学院	2	3	1.0	1.0
6	石程辉	中国科学院上海药物研究所	1	1	1.0	1.0