新型芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 余章彪 刘欢欢 刘雄利 周根 周英 彭礼军 杨超 赵致 韩朔楠
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 取代靛红 亚胺叶立德 芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚 1,3-偶极环加成反应 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 669-672,683
• 页数: 5页
• 分类号: O626.13|O623.7
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.08.16117

摘要

以取代靛红和肌氨酸为原料制得1，3-偶极子，再与（ E）-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3＋2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物（3a～3j），产率70％～91％， d／r值15∶1～＞20∶1，其结构经1H NMR，13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a～3j对人肺癌细胞（A549）和人白血病细胞（K562）的体外抗肿瘤活性。结果表明：3f对K562抑制活性较好（IC50＝31．1μmol· L－1），3b对A549抑制活性较好（ IC50＝54．1μmol· L－1）。