异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 刘欢欢 刘雄伟 刘雄利 周根 周英 姚震 巩艺 彭礼军 王丹丹
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚 1 ,3-偶极环加成反应 亚胺叶立德 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 389-392
• 页数: 4页
• 分类号: O626.13|O625.24
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.05.16041

摘要

以取代靛红，（ E）-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料，乙腈为溶剂，经1，3-偶极子3＋2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物（3a～3h），产率41％～62％， d／r值为2∶1～10∶1，其结构经1H NMR，13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a～3h对人肺癌细胞（A549），人前列腺（PC-3）和人白血病细胞（K562）的体外抗肿瘤活性。结果表明：3a，3b和3c分别对K562， PC-3和A549具有较好的抑制活性，其对应的IC50为16．0μmol· L－1，21．2μmol· L－1和24．4μmol· L－1，优于顺铂（26．1μmol· L－1，27．2μmol· L－1和25．6μmol· L－1）。