小檗碱对心肌细胞IK1、IK及HERG通道的抑制作用

• 作者: 周晋 徐长庆 李宝馨 李玉荣 杨宝峰
• 来源期刊: 中国药理学报(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: 小檗碱 钾通道 心肌 膜片箝技术 重组蛋白质类 卵母细胞 爪蟾属
• 年，卷（期）: 2001,（2）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 125-131
• 页数: 7页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的:研究小檗碱(Ber)对豚鼠心室肌细胞钾通道和动作电位作用,以及在蛙卵中表达的人的HERG通道的作用.方法:酶解方法分离单个心肌细胞,采用全细胞膜片箝方法记录钾离子电流及动作电位,基因箝技术研究HERG通道电流.结果:Ber可显著延长动作电位时程,并呈剂量依赖性.Ber 100μmol/L使APD90由对照的(450±48)ms延长至(888±90)ms(n=6,P＜0.01).Ber对IK1及IK呈剂量依赖性抑制作用.Ber100μmol/L对IK1的抑制率达65%±7%(n=6,P＜0.01).Ber50μmol/L对IK的抑制率达57%±6%;对IKtail的抑制率达53%±6%.Ber对IK作用呈现电压依赖性.Ber对在蛙卵中表达的HERG通道具有很强的阻断作用,IC50为75μmol/L,此阻断作用也呈电压依赖性.结论:Ber可使动作电位时程明显延长,对IK1及IK具有阻断作用.Ber可显著抑制HERG通道.Ber抗心律失常的机制与其抑制IK1、IK及HERG通道密切相关.