含有脂环的三苯乙烯化合物的合成和抗雌激素受体活性的研究

• 作者: 关慕贞 徐柏玲 梁晓天 王乃功 褚凤鸣 郭宗儒
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 抗雌激素受体活性 三苯乙烯
• 年，卷（期）: 2001,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 179-184
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5|R977.1
• 字数: 5308字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2001.03.005

摘要

目的为寻找高效低毒的雌激素受体拮抗剂，设计合成了新结构骨架的三苯乙烯类化合物。方法通过McMurry反应得到三苯乙烯中间体，再经醚化反应得到目的物。通过抗小鼠子宫增重实验测定化合物的拮抗活性，竞争性结合雌激素受体实验测定化合物对受体的亲和力。结果本文共合成了35个新化学实体，并利用X-射线晶体衍射和氢谱确定了化合物的构型。结论所有化合物均能与受体结合(IC50<10-6 mol.L-1)，其中化合物35与受体的亲和力最大。某些化合物抑制子宫的增长，表现为拮抗作用；有的则促进子宫的增长，表现为激动作用。其中化合物14和27对子宫的抑制作用强于或相当于他莫昔芬，有待进一步研究。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭宗儒	中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所合成室	60	221	8.0	14.0
2	梁晓天	中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所合成室	12	113	5.0	10.0
3	徐柏玲	中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所合成室	4	7	2.0	2.0
4	褚凤鸣	中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所合成室	7	61	4.0	7.0
5	王乃功		1	2	1.0	1.0
6	关慕贞		1	2	1.0	1.0