内皮素肽类拮抗剂--八肽的合成及对大鼠主动脉平滑肌膜的舒张作用

• 作者: 于文胜 刘克良 梁远军 汪海 费改顺 赵玉芬
• 来源期刊: 军事医学科学院院刊
• 学科: 生物学
• 关键词: 内皮素 ET拮抗剂 ETA受体 BQ-485 (鼠)主动脉平滑肌膜 色谱法,高压液相
• 年，卷（期）: 2001,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 190-194
• 页数: 5页
• 分类号: Q516
• 字数: 3658字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-9960.2001.03.008

摘要

目的:内皮素(endothelin,ET)是重要的缩血管因子.与其受体(ETA,ETB,ETC)作用具有很强的生物学效应.截取内皮素肽链的有效片段,或根据天然肽类提取物,利用D-型天然或特殊氨基酸,进行结构改造,寻找新型内皮素肽类拮抗剂.方法:基于内皮素肽类拮抗剂线性三肽与线性六肽的综合结构因素,设计并利用王(Wang)树脂固相法合成线性八肽,经HPLC纯化,BQ-485为对照物,作用于经ET-1诱导收缩的大鼠主动脉平滑肌膜-ETA受体,用相关仪器观察此膜的舒张反应.结果与结论:18个化学合成的八肽中,8个化合物与BQ-485活性相当,6个化合物在10-6～10-8?mol/L浓度范围内,呈正性反应.合成的八肽可作为与内皮素有关的心血管药理学研究靶向作用的有效底物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪海	军事医学科学院毒物药物研究所	224	1824	21.0	30.0
2	赵玉芬	清华大学化学系	59	408	11.0	19.0
3	刘克良	军事医学科学院毒物药物研究所	100	377	10.0	14.0
4	梁远军	军事医学科学院毒物药物研究所	23	60	4.0	6.0
5	费改顺	军事医学科学院毒物药物研究所	5	12	2.0	3.0
6	于文胜	清华大学化学系	3	17	2.0	3.0