5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成及其抗菌作用

• 作者: 刘九雨 郭惠元 魏永刚
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氟喹诺酮 合成 抗菌作用
• 年，卷（期）: 2001,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 419-422
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5|R962.1
• 字数: 2113字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2001.06.005

摘要

目的设计合成1-位为5-氟-2-吡啶基的吡酮酸衍生物,并对其抗菌活性进行初步评价.方法以2,3,4,5-四氟-6-硝基苯甲酰基乙酸乙酯和2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酰基乙酸乙酯为原料,经多步反应合成8个5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物.结果共合成15个新化合物,经1HNMR和MS确证其结构,其中8个(8-15)为目标物.结论 8个目标物对金黄色葡萄球菌-16、大肠埃希氏菌-26和铜绿假单孢菌-17的体外活性均低于环丙沙星.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭惠元	中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所	12	184	6.0	12.0
2	魏永刚	中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所	4	24	4.0	4.0
3	刘九雨	中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所	2	11	2.0	2.0