去甲斑蝥素纳米控释制剂抗肿瘤的实验研究

• 作者: 于美丽 周立波 孙铭 宋继昌 张立 方淑昌 朱争艳 杜智
• 来源期刊: 肿瘤学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 肿瘤,实验性 纳米粒子 控制释放 去甲斑蝥素 剂型
• 年，卷（期）: 2001,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 321-325
• 页数: 5页
• 分类号: R73-35+4|R73-36
• 字数: 5013字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-170X.2001.06.001

摘要

[目的]研究不溶于水的抗癌药物去甲斑蝥素纳米控释静脉注射制剂的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用. [方法 ]以聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基质材料, 采用超声乳化/溶剂挥发法制备 PLGA包载去甲斑蝥的纳米级微粒(NP), 对 PLGA 去甲斑蝥素 NP进行表征, 借助扫描电镜观察微粒形态, 通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布; 利用高效液相色谱(HPLC)测定纳米微粒制剂的载药率及体外释放曲线; 以 MTT方法做体外杀伤癌细胞实验; 进行两种肿瘤瘤谱在不同剂量、给药频度及制剂工艺条件下体内抑瘤实验; 委托完成动物急性毒性试验. [结果 ]经电镜观察 PLGA 去甲斑蝥素 NP为表面光滑的球形微粒, 粒径分布平均值是 126.4nm, 呈正态分布; PLGA 去甲斑蝥素 NP载药率为 36.3%; 体外释放实验提示, 7天可释放出所载 60% 左右的药物, 12天基本释放完全, 没有显著的爆破释放; 体内抑瘤实验表明: 控释制剂间隔给药疗效已优于未包载药物每日给药的疗效, 量 _效关系明显, 且毒性低, 经静脉途径试用无任何不良反应. [结论 ]PLGA纳米粒子可以作为抗肿瘤药物去甲斑蝥素的有效载体, 并可成功制备其静脉注射剂型, 发挥药物更佳的抗肿瘤作用.