抗肿瘤喹诺酮类药物的发现及其进展

• 作者: 刘开湘 王以光 郭惠元
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 喹诺酮 抗肿瘤 拓扑异构酶Ⅱ 细胞毒性 微管蛋白
• 年，卷（期）: 2001,（1）
• 所属期刊栏目: 综述和编写
• 页码范围: 15-23,27
• 页数: 10页
• 分类号: R978
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8751.2001.01.003

摘要

以各种机制与DNA或微管蛋白相作用的化合物,以及能引起各种细胞毒的物质都有可能成为未来的抗肿瘤药物.喹诺酮类药物之所以成为抗肿瘤药物设计的新目标化合物,是因为其抗菌机制是抑制DNA促旋酶,而且很多新喹诺酮类化合物已经具有抗肿瘤活性.这些新喹诺酮类化合物的结构显示,抗肿瘤喹诺酮类化合物有它全新的作用方式.喹诺酮类化合物可以用作拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂,也可用作有丝分裂抑制剂.本文概述了9类喹诺酮类化合物的化学结构、抗菌活性、抗肿瘤活性与机制及这些化合物的结构与活性或毒性的关系.这9类化合物包括具有DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制活性的喹诺酮、二环喹诺酮、三环喹诺酮、四环喹诺酮、手性喹诺酮、抗有丝分裂的喹诺酮、2-苯基-4-喹诺酮、2-芳基-1,8-二氮杂萘和1,2,3,4-四氢苯基-4-喹诺酮类化合物,其中重点综述了抗肿瘤喹诺酮类化合物的最新发现及进展.