二巯丙磺钠对四次甲基二砜四胺拮抗GABA受体的影响

• 作者: 刘鼎新 张春颖 朱桐君 胡国新 陈志康 陈醒言
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 二巯丙磺钠 四次甲基二砜四胺 GABA受体 放射自显影术
• 年，卷（期）: 2001,（5）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 435-439
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的：探讨二巯丙磺钠(DMPS)对四次甲基二砜四胺(TETS)拮抗GABA受体的影响.方法：通过急性毒性试验观察DMPS和TETS对小鼠的影响；利用氨基酸自动分析仪测定小鼠脑内游离氨基酸的变化；通过宏观放射自显影术观察不同实验组中[3H]-GABA与其受体结合情况.结果：与NS对照组比较，icv和ip DMPS后小鼠的惊厥数从20只下降至4只和2只；小鼠脑内游离GABA含量与DMPS保护组和生理盐水组比较，DMPS对照组和TETS对照组含量均有变化[μmol/g：(2.09±0.05)和(2.67±0.15)，vs(2.40±0.10)和(2.41±0.21)];在NS对照组、DMPS对照组、TETS对照组和DMPS保护组中，小鼠脑内游离的谷氨酸(Glu)含量分别是(12.3±1.2)，(12.0±0.8)，(10.2±0.6)和(11.8±1.0)μmol/g.与缓冲液对照组大鼠脑片中不同脑区[(0.102±0.003)，(0.109±0.005)，(0.128±0.007)和(0.125±0.008)]比较，TETS组放射自显影图像中大脑皮质、海马、间脑、脑干的光密度显著降低[(0.084±0.008)，(0.081±0.009)，(0.094±0.006)，和(0.081±0.006)]; DMPS+TETS组中不同脑区的光密度[(0.116±0.008)，(0.125±0.011)，(0.129±0.005)和(0.128±0.010)]维持或高于正常水平[(0.102±0.003)，(0.109±0.005)，(0.128±0.007)和(0.125±0.008)].结论：DMPS通过增加脑内GABA与受体的结合发挥抑制TETS拮抗GA-BA受体的作用.