毒杀芬对孤儿受体雌激素相关受体1(ERR α-1)的拮抗作用

• 作者: 周度金 周长保 李渝萍 杨春 陈健 陈彬 陈敏 陈煊
• 来源期刊: 第三军医大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 雌激素相关受体1 毒杀芬 孤儿受体 芳香族化酶
• 年，卷（期）: 2001,（10）
• 所属期刊栏目: 基础医学
• 页码范围: 1183-1185
• 页数: 3页
• 分类号: R392.1|R977.12|R979.8
• 字数: 2598字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5404.2001.10.017

摘要

目的研究毒杀芬(Toxaphene)对孤儿受体雌激素相关受体1(Estrogen-related receptor,ERRα-1)活性的影响.方法细胞瞬时和稳定转染及氯霉素酰基转移酶和芳香族化酶活性测定.结果毒杀芬抑制了由ERRa-1所介导的氯霉素酰基转移酶的转录表达和辅活化子(Coactivator)GRIP1诱导的ERRa-1的活性.在构建的稳定高表达ERRa-1的HepG2肝癌细胞株中,ERRa-1增加了芳香族化酶的转录表达,ERRα-1高表达细胞株与10 μmol/L浓度的毒杀芬温育24 h后,芳香族化酶活性降低到非ERRa-1转染的HepG2细胞中芳香族化酶活性的水平.结论毒杀芬是ERRα-1的拮抗剂,它拮抗了ERRa-1调节芳香族化酶转录的作用,从而使该酶的表达量降低.