吩噻嗪类化合物抑制肿瘤细胞多药耐药及蛋白激酶C活性的三维构效关系研究

• 作者: 彭晖 杨纯正 梁巍 郭宗儒 黄牛 齐静
• 来源期刊: 中国药学(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: 吩噻嗪类衍生物 多药耐药 分子模型 蛋白激酶C
• 年，卷（期）: 2002,（2）
• 页码范围: 11-18
• 页数: 8页
• 分类号: R9
• 字数: 2326字
• 语种: 英文

摘要

体外条件下吩噻嗪类衍生物(PTZs)逆转多药耐药(MDR)活性的实验结果表明,2位取代各种基团逆转MDR作用强度依次为:COC3 H7＞CF3＞COCH3＞H.边链哌嗪环4'位取代基作用强度为:CH3＞C00C2H5＞C2H40H.选出代表性化合物测定对鼠脑蛋白激酶C(PKC)的抑制活性,进行PTZs抑制PKC活性的初步三维构效关系研究,利用计算化学和分子图形学手段探讨PKC抑制剂与PKC蛋白分子间可能的相互作用模式.本研究为进一步探索PTZs、PKC和MDR三者间的内在机制和设计有效PKC抑制剂或多药耐药逆转剂提供了新的途径.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨纯正	中国医学科学院中国协和医科大学血液学研究所实验血液学国家重点实验室	42	433	11.0	19.0
2	彭晖	中国医学科学院中国协和医科大学血液学研究所实验血液学国家重点实验室	6	32	3.0	5.0
3	齐静	中国医学科学院中国协和医科大学血液学研究所实验血液学国家重点实验室	10	108	5.0	10.0
4	梁巍	中国医学科学院中国协和医科大学血液学研究所实验血液学国家重点实验室	1	0	0.0	0.0
5	黄牛	中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所	1	0	0.0	0.0