微生物来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂N98-1021A的研究

• 作者: 单越琦 张华 张谦 穆亚妹 舒薇 董悦生 贺秉坤 路新华 郑智慧 马瑛
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 阿尔茨海默氏病 乙酰胆碱酯酶 抑制剂 Terferol
• 年，卷（期）: 2002,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 260-263
• 页数: 4页
• 分类号: R969
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2002.05.002

摘要

本研究分别以丁酰硫代胆碱和二硫二硝基苯甲酸为底物和显色剂,建立了一种准确、快速的高通量筛选微生物代谢产物来源的抑制剂的体外筛选模型.利用此方法从2141株放线菌中筛选到一株阳性菌株N98-1021,该菌株的发酵液经有机溶剂提取、ODS柱层析及HPLC制备分离,得到一个活性化合物N98-1021A,该化合物对乙酰胆碱酯酶的IC50为20μmol/L,经酶抑制动力学分析,该化合物为乙酰胆碱酯酶的非竞争性可逆抑制剂.通过对该化合物的紫外、红外、质谱、核磁等理化分析,得知该化合物与terferol结构相同.但该化合物对乙酰胆碱脂酶的抑制活性至今未见报道.