含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮（艹卓）类化合物的合成与镇痛活性

• 作者: 嵇汝运 李剑峰 沈敬山 雷厉军
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 选择性kappa受体激动剂 镇痛活性 六氢-1H-1,4-二氮 (1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构
• 年，卷（期）: 2002,（4）
• 页码范围: 585-590
• 页数: 6页
• 分类号: O626.5
• 字数: 7682字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2002.04.012

摘要

2-或5-取代的六氢-1H-1,4-二氮类化合物(1～3)经单酰化及酰化反应后, 合成了16个带有(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮类目标化合物(5～9, 11～13, 15～17, 19～23), 经元素分析、 IR、 MS和 1H NMR确证了其组成和结构. 对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验, 初步药理试验表明, 16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用, 对抑制率较高的两个化合物5和7测试了IC50值. 对在豚鼠回肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验, 测得了其ED50值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李剑峰	中国科学院上海药物研究所	21	140	4.0	11.0
2	嵇汝运	中国科学院上海药物研究所	42	534	12.0	22.0
3	沈敬山	中国科学院上海药物研究所	30	228	8.0	14.0
4	雷厉军	中国科学院上海药物研究所	9	14	3.0	3.0