银杏黄酮山奈酚的体外葡醛酸结合反应

• 作者: 姚彤炜 胡静 顾少君
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 山奈酚 葡萄糖醛酸苷结合 微粒体 药物代谢 色谱法,高效液相
• 年，卷（期）: 2003,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 451-456
• 页数: 6页
• 分类号: R963
• 字数: 3930字
• 语种: 英文

摘要

目的旨在了解银杏黄酮山奈酚代谢的有关酶系及酶动力学参数.方法采用苯巴比妥(PB)、地塞米松(DEX)、β-萘黄酮(BNF)和地非三唑(DIPH)诱导SD大鼠,与未诱导大鼠分别作为体外代谢的5种不同酶源.取山奈酚和鼠肝微粒体25℃下共孵育,HPLC法测定孵育液中剩余底物浓度.比较不同诱导剂处理的鼠肝微粒体对山奈酚代谢的催化活性,以未作任何处理的鼠肝微粒体为空白对照.结果山奈酚在BNF和DIPH诱导的鼠肝微粒体中有较强的代谢作用,而在PB, DEX诱导的鼠肝微粒体和空白组微粒体中的代谢较弱.在0.2 g*L-1的微粒体蛋白质浓度的孵育液中,山奈酚(40 mg*L-1)经45 min孵育后,分别有62.9%(DIPH),40.1%(BNF),21.1%(PB),23.7%(DEX)和18.0%(空白组)的量被代谢.测得山奈酚在空白对照组、BNF和DIPH诱导的微粒体中的Km值分别为(1.85±1.05),(9.41±2.45)和(72.4±3.08)μmol*L-1;Vmax值分别为(2.45±0.63),(7.55±1.40)和(25.2±1.08)μmol*g-1*min-1.结论山奈酚在各种微粒体中被广泛代谢;BNF和DIPH葡醛酸转移酶的强诱导剂可使山奈酚Ⅱ相葡萄糖醛酸苷结合反应增强.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚彤炜	浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室	90	765	15.0	22.0
2	顾少君	浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室	5	28	2.0	5.0
3	胡静	浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室	11	100	6.0	10.0