原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究

• 作者: 张灿 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 原小檗碱 小檗碱 季铵类化合物 抗心律失常活性
• 年，卷（期）: 2003,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 7-12
• 页数: 6页
• 分类号: TQ460.1
• 字数: 7015字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2003.01.002

摘要

目的:合成原小檗碱季铵类化合物,寻找优良的抗心律失常活性新药.方法:以小檗碱为先导物,在其9位引入一系列酯基,再进行还原和季铵化,并测定目标化合物的抗心律失常活性.结果和结论:合成了12个原小檗碱季铵类化合物,其结构经IR、1HNMR、 MS 及HRMS得到确证;初步药理实验表明,化合物II1(10 mg/kg)、II3(10 mg/kg)、II4(2.5,5,10 mg/kg)、II8(2.5 mg/kg)、II9(2.5,5,10 mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用.II9的作用最强,ED50(VF)为1.03×10-6 mol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	张灿	中国药科大学新药研究中心	95	587	15.0	20.0