甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用

• 作者: 孙云阳 屠曾宏 欣坚 田伟生
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 前列腺增生 氧化还原酶类 睾酮衍生物 LTZ-8
• 年，卷（期）: 2003,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 395-400
• 页数: 6页
• 分类号: R983
• 字数: 548字
• 语种: 英文

摘要

目的为筛选新的不同结构的甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8等抗前列腺增生药物(在C-3, C-4, C-17具有不同基团的睾酮衍生物).方法同位素筛选法检测LTZ-8对体外5α-还原酶的抑制能力.体内动物模型选用去势大鼠(注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长),连续灌胃LTZ-8(3, 10 及 30 mg*kg-1,每日1次)30 d,检测前列腺组织绝对重量和相对重量,并对前列腺上皮进行组织形态学分析.结果 LTZ-1, LTZ-5, LTZ-6和LTZ-8均有抑制5α-还原酶的作用,其中LTZ-8的作用最强[Ki＝(21.0±2.2)nmol*L-1].大鼠口服30 mg*kg-1 LTZ-8,前列腺湿重和干重分别为对照组的82%和86%(P<0.05).前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降.结论 LTZ-8具有抑制5α-还原酶的活性,并能抑制去势大鼠注射丙酸睾酮引起的前列腺增生.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	田伟生	中国科学院上海生命科学院上海有机化学研究所	29	116	6.0	8.0
2	欣坚	中国科学院上海生命科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室	5	20	3.0	4.0
3	屠曾宏	中国科学院上海生命科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室	14	111	6.0	10.0
4	孙云阳	中国科学院上海生命科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室	1	5	1.0	1.0