半边旗提取物6F抑制HL-60细胞蛋白激酶C活性

• 作者: 何承伟 张晓 李金华 梁念慈 莫丽儿
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 半边旗 蛋白激酶C DNA片段化 细胞毒作用
• 年，卷（期）: 2003,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 81-86
• 页数: 6页
• 分类号: R979.1
• 字数: 2106字
• 语种: 英文

摘要

目的探讨半边旗提取物6F的细胞毒作用及诱导DNA片段化与蛋白激酶C(PKC)信号转导途径的关系,检测6F对PKC活性的影响.方法受试对象为HL-60细胞,超速离心法获得的胞液(可溶部分)及颗粒(不可溶部分,包括细胞膜系统及胞核)部分用作PKC活性测定.经0.4 g@L-1磷脂酰丝氨酸,0.04g@L-1甘油二油酸酯激动剂作用酶粗提物后,用液体闪烁计数仪计数[γ-32P]ATP参入外源底物的量以测定PKC活性.MTT法测定HL-60细胞的活力,二苯胺法测定6F诱导DNA片段化程度.结果在所测试的浓度范围内(0.5～312 μmol@L-1),化合物6F显著抑制胞液及颗粒部分PKC活性,最大抑制率达88.6%,呈浓度依赖关系(胞液部分r=0.781,P＜0.05,颗粒部分r=0.931,P＜0.01).6F诱导HL-60细胞DNA片段化及对细胞的毒性作用可被具有致癌作用的PKC激活剂肉豆蔻酸酯(PMA,浓度为65 nmol@L-1)拮抗,抑制率分别是30%和44%(P＜0.01).PMA单独用使HL-60细胞线粒体将MTT还原为甲臜的能力增强14%(P＜0.01),即增强细胞活力.结论化合物6F是PKC的抑制剂.6F对HL-60细胞DNA片段化的诱导作用及其细胞毒作用至少可部分归因于其对PKC活性的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁念慈	广东医学院广东省天然药物研究与开发实验室	252	1946	22.0	32.0
2	何承伟	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	35	278	9.0	15.0
3	莫丽儿	广东医学院化学教研室	54	701	15.0	24.0
4	李金华	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	10	162	6.0	10.0
5	张晓	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	11	166	6.0	11.0