不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

• 作者: 张援 李向阳 许东晖 许实波 陈颖
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 格列美脲 透皮吸收 促进剂 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2003,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 509-513
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.6
• 字数: 4183字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2003.06.008

摘要

目的:研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高格列美脲的透皮吸收速率.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响.对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察.结果:透皮吸收促进剂单独使用时,油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强,增透倍数分别为2.01,2.48和3.38;相反,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用.在10种复合促进剂中,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高,分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4.79倍,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优.研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比.实验表明,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为:氮酮与油酸(1∶1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1∶2),随油酸浓度比例增加,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时,具有协同作用.结论:促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道,其次是增强皮肤的水合能力.以氮酮和油酸(1∶1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快,透皮时滞较短,促进效果最好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	许实波	中山大学药学院	83	1303	18.0	32.0
2	许东晖	中山大学药学院	59	1034	17.0	30.0
3	陈颖		19	122	6.0	11.0
4	张援	中山大学药学院	7	135	7.0	7.0
5	李向阳		1	17	1.0	1.0