大鼠静注多相脂质包裹顺铂(KM-1)后药物动力学及组织分布

• 作者: 宓捷波 常文保 徐光 慈云祥 朱利亚 李元宗 王杉 赵云昆 赵敏政
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 药物动力学 脂质体:顺铂 电感耦合等离子光谱法
• 年，卷（期）: 2003,（6）
• 页码范围: 589-592
• 页数: 4页
• 分类号: R318
• 语种: 英文

摘要

目的:评价多相脂质体顺铂(KM-1)在大鼠体内的药物动力学及组织分布,并与游离顺铂比较.方法:用电感耦合等离子光谱法(ICP-AES)测定给药后大鼠血清及组织中铂的含量.结果:大鼠尾静脉给予4.5mg/kg剂量的KM-1后,血清-时间曲线符合开放三室模型.主要药动参数为:Vc=0.10 L/kg,T1/2π=0.3 h,T1/2α=3.5 h,T1/2β=2.7 h,AUC=265mg.h.L-1,CL(s)=0.02 g@L-1.h-1.多相脂质体顺铂从血清中的消除速率小于游离顺铂.药物在组织中的分布以肝、脾器官中的含量最高.结论:该药物具有一般脂质体的基本特性,在血液循环中停留的时间比游离药物长,且易被网状内皮系统丰富的组织器官吸收.