在大鼠肝微粒体中反式曲马朵代谢及反式氧去甲基曲马朵生成的立体选择性

• 作者: 于洋 侯艳宁 刘会臣 王娜
• 来源期刊: 中国药理学报（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 曲马朵 肝微粒体 细胞色素P-450CYP2D1 药物动力学
• 年，卷（期）: 2003,（1）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 85-90
• 页数: 6页
• 分类号: R318
• 语种: 英文

摘要

目的:研究反式曲马朵[(±)-trans-T]代谢及反式氧去甲基曲马朵(M1)生成的立体选择性.方法:(±)-trans-T及其对映体分别与大鼠肝微粒体孵育,高效毛细管电泳法测定孵育液中(±)-trans-T及M1对映体的浓度.结果:以(±)-trans-T单一对映体为底物孵育时,(+)-trans-T的代谢速率较低,(+)-M1生成有较低的Vmax和CLint@以(±)-trans-T消旋体为底物孵育时,(±)-trans-T对映体的代谢速率及(±)-M1对映体的生成速率不同程度地减慢.右美沙芬、普罗帕酮和氟西汀既能抑制(±)-trans-T的代谢,又能抑制M1的生成;普罗帕酮和氟西汀能增强(±)-trans-T代谢及M1生成的立体选择性,右美沙芬仅使M1生成的立体选择性增强.结论:在大鼠肝微粒体中,(±)-trans-T代谢及M1生成有立体选择;(±)-trans-T对映体间存在相互作用.右美沙芬、普罗帕酮及氟西汀对它们的立体选择性产生不同的影响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘会臣	白求恩国际和平医院临床药理室	58	392	11.0	16.0
2	侯艳宁	白求恩国际和平医院临床药理室	135	708	13.0	19.0
3	王娜	白求恩国际和平医院临床药理室	22	138	7.0	11.0
4	于洋	白求恩国际和平医院临床药理室	34	159	7.0	11.0