米氮平在鼠肝微粒体中的体外代谢研究

• 作者: 刘文英 肖红 陈磊
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 米氮平 高效液相色谱 肝微粒体 体外代谢
• 年，卷（期）: 2005,（5）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 509-513
• 页数: 5页
• 分类号: R966
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2005.05.007

摘要

目的:通过不同诱导剂预处理鼠肝,研究米氮平在肝微粒体中的代谢主要受何种酶影响,同时研究米氮平对介导其自身代谢的P450酶亚型是否有影响,为米氮平的临床合理应用提供科学依据.方法:将米氮平与不同诱导剂诱导的鼠肝微粒体进行体外孵育代谢,以乙腈中止反应,样品用25%氨水碱化后以环己烷提取.用RP-HPLC测定剩余的米氮平含量,流动相为甲醇:水(含10 mmol·L-1NH4AC,5 mmol·L-1 SDS,pH 3.5)62:38(V/V),检测波长为307 nm.结果:本文测定方法回收率高,日内和日间精密度均良好,符合生物样本检测要求.苯巴比妥诱导的鼠肝微粒体对米氮平的代谢具有明显的催化作用,利福平也有一定的催化能力,米氮平诱导的鼠肝微粒体与对照组对米氮平的代谢无明显差异.结论:由苯巴比妥诱导的P450酶亚型(主要为细胞色素P450 3A4)和利福平诱导的P450酶亚型(主要为细胞色素P450 2C9/2C19,同时也对P4503A4有一定的诱导作用)在米氮平的体外代谢中起着重要作用;而米氮平诱导组对于米氮平代谢无明显影响,预示米氮平对介导其自身代谢的P450酶亚型无明显的诱导或抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘文英	中国药科大学药分教研室	95	1096	19.0	28.0
2	陈磊	中国药科大学药分教研室	37	108	7.0	8.0
3	肖红	南京脑科医院临床药理室	8	96	5.0	8.0