地非三唑在鼠肝微粒体中的体外代谢

• 作者: 姚彤炜 胡云珍
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 地非三唑 高效液相色谱 肝 微粒体 药物代谢
• 年，卷（期）: 2002,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 128-132
• 页数: 5页
• 分类号: R963
• 字数: 3400字
• 语种: 英文

摘要

目的为了解地非三唑(Dip)在不同预处理的鼠肝微粒体中主要受何种酶代谢影响,为其临床合理应用和进一步开发利用提供科学依据.方法将Dip与6种不同诱导剂[苯巴比妥(PB)、地塞米松(Dex)、β-萘黄酮(BNF)、Dip、吡啶和空白对照]诱导的鼠肝微粒体进行体外共孵育,用氯仿终止反应,以地西泮为内标,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定孵育后剩余的Dip的含量.结果 BNF诱导的鼠肝微粒体对Dip代谢具有强烈的催化活性,Dip诱导的微粒体的催化能力次之,PB诱导组也有一定的催化能力,其他几种诱导剂诱导的微粒体对Dip代谢能力与对照组无明显差别.测得Dip在BNF诱导的鼠肝微粒体中的Km为(60.5±1.3)μmolL-1,vm为(5.6±0.4)mmol*g-1*min-1.结论由BNF诱导的鼠肝微粒体(主要为细胞色素P450 1A)和PB诱导的鼠肝微粒体(主要为细胞色素P450 2B)在Dip的体外代谢中可能起主导作用;Dip诱导的鼠肝微粒体对其自身的代谢也起了重要作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚彤炜	浙江大学药学院药物代谢研究室	90	765	15.0	22.0
2	胡云珍	浙江大学药学院药物代谢研究室	18	100	6.0	9.0