奥美拉唑的合成新工艺研究

• 作者: 戴立言 王井明 金旭虎 陈英奇
• 来源期刊: 浙江大学学报(工学版)
• 学科: 生物学
• 关键词: 奥美拉唑 药物合成 质子泵抑制剂
• 年，卷（期）: 2004,（3）
• 所属期刊栏目: 材料科学与化学工程
• 页码范围: 333-336
• 页数: 4页
• 分类号: Q621.3
• 字数: 3685字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-973X.2004.03.017

摘要

对质子泵抑制剂奥美拉唑的合成新工艺进行了研究,以2,3,5-三甲基吡啶为原料,以磷钨酸为催化剂,利用质量分数为30%的双氧水氧化,中间体粗品不经高真空精馏分离直接进行硝化反应以简化操作;甲氧基化得到中间化合物后,用甲磺酸酐重排得到甲磺酸酯,此酯化物不经水解直接与2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑缩合得硫醚,再用过酸氧化即可得产品.该工艺收率较高,不经过水解、氯化两步反应,缩短了反应步骤.各步反应的最佳反应条件(反应温度,反应时间,摩尔收率)分别为,N-氧化:90℃,16 h,97.8%;硝化:90℃,6.5 h,94.1%;甲氧基化:66℃,3 h;重排:75℃,5 h,(两步摩尔收率)71.8%;缩合:66℃,2 h,78%;氧化:-20℃,1 h,83.2%.新化合物及产品的结构经1H-NMR,MS得以确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	戴立言	浙江大学制药工程研究所	47	225	8.0	10.0
2	陈英奇	浙江大学制药工程研究所	48	220	8.0	10.0