人参皂苷Rd及其C12手性异构体对缺氧/再复氧后蛋白酪氨酸磷酸化的抑制作用

• 作者: 丘钦英 关永源 刘德育 周家国 曾飒 王炜 王雪融 贺华
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 人参皂苷,人参 手性异构体 内皮,血管 缺氧 磷酸化
• 年，卷（期）: 2004,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 274-278
• 页数: 5页
• 分类号: R972
• 字数: 3996字
• 语种: 英文

摘要

目的探讨人参皂苷RdC12手性碳构型改变与其药理活性的关系.方法建立牛主动脉内皮细胞(BAEC)缺氧/再复氧(H/R)损伤模型;MTT法研究Rd及Rd C12手性异构体(12-epi-Rd)对H/R损伤BAEC的保护作用;Western印迹法检测蛋白酪氨酸磷酸化(TPP)水平,研究二者对H/R损伤BAEC的TPP水平的影响.结果0.5～64μmd·L-1的Rd及12-epi-Rd能浓度依赖性的保护H/R损伤的BAEC,二者所能达到的最大存活率分别为(72.7±1.5)%和(70.0±1.5)%,EC50分别为(1.06±0.19)和(1.88±0.55)μmd·L-1(P＜0.05).Rd及12-epi-Rd均可抑制H/R引起的TPP水平的提高,浓度为1,4,16μmol·L-1时,Rd的抑制率分别可达(24.3±6.8)%,(52.6±8.7)%及(73.4±11.4)%;而12-epi-Rd的抑制率分别可达(12.8±4.4)%,(24.1±10.3)%及(42.5±13.0)%,二者在三个浓度点的抑制率均有显著性差异(P＜0.05).结论人参皂苷Rd C12手性碳构型的改变对其保护H/R损伤BAEC的作用及抑制H/R诱导的TPP水平增强的作用有一定的影响.Rd C12手性碳构型改变明显降低其抑制TPP增强的作用可能是其保护作用下降的重要原因之一.