N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成与生物活性

• 作者: 何小英 王锦芝 石刚刚 郑锦鸿
• 来源期刊: 汕头大学医学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: N-取代苄基氟哌啶醇氯化物 扩血管活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2004,（3）
• 所属期刊栏目: 药物合成与工艺改进
• 页码范围: 143-145,150
• 页数: 4页
• 分类号: R914|R927
• 字数: 2280字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-4716.2004.03.005

摘要

目的:合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其心血管活性.方法:在回流情况下使氟哌啶醇与取代氯苄化合物反应,得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物.采用生物检定法,以兔胸主动脉螺旋条为标本,研究其对KCl诱导的血管收缩的作用.结果:合成了6个N-取代苄基氟哌啶醇氯化物(F8～13).多数化合物表现为不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性,其中F11的血管收缩抑制活性最强. 结论:F11扩张血管活性强于先导化合物,初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性和取代位置可能是影响扩血管活性的重要因素.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	石刚刚	汕头大学医学院药理教研室	108	628	12.0	21.0
2	王锦芝	汕头大学医学院化学教研室	19	29	4.0	4.0
3	郑锦鸿	汕头大学医学院化学教研室	50	218	8.0	12.0
4	何小英	汕头大学医学院化学教研室	28	64	4.0	7.0