ACEI系列药物前手性中间体2-氧代-4-苯基丁酸的合成

• 作者: 吴金林 夏咏梅 方云 蒋南
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 工学
• 关键词: 2-氧代-4-苯基丁酸 苯丙酸乙酯 草酸二乙酯 缩合 水解
• 年，卷（期）: 2004,（7）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 516-518
• 页数: 3页
• 分类号: TQ245.6
• 字数: 2943字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2004.07.011

摘要

探索了用苯甲醛为起始原料合成普利系列血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)药物的前手性中间体2-氧代-4-苯基丁酸(OPBA)的全流程.由苯甲醛与醋酸酐在无水醋酸钾催化下缩合制得肉桂酸、加氢得到苯丙酸、乙酯化后获得苯丙酸乙酯,以苯丙酸乙酯与草酸二乙酯经缩合反应生成中间体3-苄基-2-氧代丁二酸二乙酯,然后经w(H2SO4)=15%的稀硫酸水解制得目标产物OPBA.用正交实验法对合成OPBA的关键步骤苯丙酸乙酯与草酸二乙酯的缩合-水解反应进行了综合优化,得到适宜合成条件为:n(苯丙酸乙酯):n(草酸二乙酯)=1:3;反应温度60 ℃;缩合时间1.5 h;水解时间15 h,OPBA产率65%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	夏咏梅	江南大学化学与材料工程学院	91	958	15.0	28.0
2	方云	江南大学化学与材料工程学院	207	1752	19.0	33.0
3	蒋南	江南大学化学与材料工程学院	4	32	3.0	4.0
4	吴金林	江南大学化学与材料工程学院	1	0	0.0	0.0