盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4个光学异构体在小鼠脑中的测定及[3H]-二苯基羟乙酸奎宁酯对其分布的影响

• 作者: 乔建忠 刘克良 张振清 薛明 袁淑兰 阮金秀
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 盐酸戊乙奎醚 光学异构体 QNB 分布 影响:GC-MS/SIM
• 年，卷（期）: 2004,（9）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 966-969
• 页数: 4页
• 分类号: R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2004.09.002

摘要

目的:研究盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4个光学异构体在小鼠脑中的分布及QNB对其分布的影响.方法:应用GC-MS/SIM定量方法测定了盐酸戊乙奎醚外消旋体与其4个光学异构体在小鼠脑中药物浓度.结果:盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4个异构体在小鼠脑中均存在较高的分布浓度,各异构体在脑中的分布特点是,与M受体亲和力较大的R-2异构体在脑中具有较高的选择性分布浓度.R型异构体在脑中消除慢,而S型异构体在脑中消除快.给予一定剂量的QNB,可明显降低各异构体在小鼠脑中的分布水平,其中药效作用较大的R-2异构体受QNB的影响更大.说明R-2异构体在脑中占据的M受体位点多,R-2异构体的分布主要与M受体的立体特异性结合有关.结论:盐酸戊乙奎醚异构体在小鼠脑中的分布与mAChR的亲和力存在相关性,QNB对盐酸戊乙奎醚外消旋体及其4个异构体在小鼠脑中的分布有显著影响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘克良	军事医学科学院毒物药物研究所	100	377	10.0	14.0
2	阮金秀	军事医学科学院毒物药物研究所	94	758	14.0	24.0
3	张振清	军事医学科学院毒物药物研究所	82	480	12.0	18.0
4	袁淑兰	军事医学科学院毒物药物研究所	17	100	5.0	10.0
5	薛明	首都医科大学药理学系	57	354	10.0	16.0
7	乔建忠	军事医学科学院毒物药物研究所	14	93	4.0	9.0