目的探讨99Tcm-甲氧基异丁基异腈(MIBI)在肿瘤细胞的摄取与肿瘤多药耐药蛋白P-糖蛋白(P-gp)表达水平的关系,评价化疗增敏剂对肿瘤多药耐药性的逆转效果.方法采用人乳腺癌耐药细胞株MCF-7/Adr建立荷瘤鼠动物模型(n=10),以维拉帕米(VRP)为逆转剂,随机分为逆转剂组和对照组,进行逆转前后15、60、90、120 min 99Tcm-MIBI显像,对照组裸鼠在逆转前显像后处死,逆转剂组在逆转后显像后处死,检测逆转前后肿瘤P-gp的表达水平和多药耐药基因mdr1的mRNA水平,以及各重要脏器的每克组织百分注射剂量率(%ID/g).结果除120 min外,余各时间点肿瘤与对侧正常相应部位放射性计数比值(T/N)差异有显著性,逆转后肿瘤T/N由1上升为>1.2.逆转后耐药基因mdr1 mRNA表达水平明显下降(t=4.873,P=0.008).逆转前、后肿瘤P-gp表达水平分别为0.1038±0.0078和0.0096±0.0059,差异有显著性(t=3.579,P=0.023).逆转后肿瘤、肝脏、肾脏对99Tcm-MIBI的摄取明显增加,%ID/g变化百分比分别为106.83%、40.35%、166.07%,心脏对99Tc-MIBI的摄取略有下降,为-12.82%.结论99Tcm-MIBI显像可较好评价和显示肿瘤由P-gp所致多药耐药性,以及化疗增敏剂的逆转效果.