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银杏黄酮的体外葡醛酸反应及其药物相互作用
银杏黄酮的体外葡醛酸反应及其药物相互作用
作者:
姚彤炜
曾苏
诸敏
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
黄酮类/药代动力学
黄酮类/代谢
普罗帕酮/代谢
硝苯地平/代谢
地非三唑/代谢
药物相互作用
摘要:
目的:获得银杏黄酮体外代谢情况,预测银杏叶制剂与常用心血管类药物之间的代谢性相互作用的可能性.方法:银杏黄酮与普罗帕酮、硝苯地平、地非三唑和依普黄酮在经β-萘黄酮诱导的鼠肝微粒体中共孵育,以HPLC法测定孵育液中剩余银杏黄酮的浓度,观察共孵育药物对银杏黄酮葡醛酸结合反应的影响,并计算银杏黄酮3个苷元的酶动力学参数.结果:测得银杏黄酮槲皮素、异鼠李素和山奈酚的Vmax值分别为(60±0.21)、(48±0.02)、(34±0.02)μmol·g-1·min-1,Km值分别为(24±0.05)、(148±0.09)、(110±0.03)μmol/L;当银杏黄酮浓度一定时,共孵育药物硝苯地平、普罗帕酮、依普黄酮和地非三唑对银杏黄酮的IC50分别为54~70、69~122、85~98和210~362 μmol.测得地非三唑对银杏黄酮3种苷元的抑制常数Ki值分别为57.6、50.5和33.1 mg/L;普罗帕酮的Ki值分别为33.6、59.5和45.2 mg/L;依普黄酮的Ki值分别为13.7、24.0和15.7 mg/L.普罗帕酮的[I]/[Ki]比值为0.002~0.003.结论:在银杏黄酮的3种苷元中槲皮素的代谢能力最强;硝苯地平、依普黄酮和普罗帕酮等对槲皮素、异鼠李素和山奈酚的葡醛酸反应均有不同程度的抑制作用;根据硝苯地平的IC50值和普罗帕酮的[I]/[Ki]值,表明普罗帕酮与银杏黄酮之间的代谢性相互作用很弱,而硝苯地平与银杏黄酮合用需慎重.
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期刊文献
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关键词热度
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文献信息
篇名
银杏黄酮的体外葡醛酸反应及其药物相互作用
来源期刊
浙江大学学报(医学版)
学科
医学
关键词
黄酮类/药代动力学
黄酮类/代谢
普罗帕酮/代谢
硝苯地平/代谢
地非三唑/代谢
药物相互作用
年,卷(期)
2004,(1)
所属期刊栏目
专题报道
研究方向
页码范围
15-20
页数
6页
分类号
R969.2
字数
3607字
语种
中文
DOI
10.3785/j.issn.1008-9292.2004.01.004
五维指标
作者信息
序号
姓名
单位
发文数
被引次数
H指数
G指数
1
姚彤炜
浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室
90
765
15.0
22.0
2
曾苏
浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室
162
1373
22.0
31.0
3
诸敏
浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室
3
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传播情况
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引文网络
引文网络
二级参考文献
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参考文献
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普罗帕酮/代谢
硝苯地平/代谢
地非三唑/代谢
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研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
浙江大学学报(医学版)
主办单位:
浙江大学
出版周期:
双月刊
ISSN:
1008-9292
CN:
33-1248/R
开本:
大16开
出版地:
杭州市天目山路148号
邮发代号:
32-2
创刊时间:
1958
语种:
chi
出版文献量(篇)
2662
总下载数(次)
3
相关基金
浙江省自然科学基金
英文译名:
官方网址:
http://www.zjnsf.net/
项目类型:
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学科类型:
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