苯巴比妥诱导对普萘洛尔对映体葡醛酸化立体选择性的影响

• 作者: 张晓红 曾苏 栾连军 邵青
• 来源期刊: 浙江大学学报(医学版)
• 学科: 医学
• 关键词: 普萘洛尔/化学 微粒体,肝/酶学 立体选择性 色谱法,高效液相
• 年，卷（期）: 2004,（1）
• 所属期刊栏目: 专题报道
• 页码范围: 7-10
• 页数: 4页
• 分类号: R962
• 字数: 2375字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2004.01.002

摘要

目的:以空白及苯巴比妥(PB)诱导的大鼠肝微粒体作为代谢反应酶源,研究R-(+)及S-(-)-普萘洛尔体外葡醛酸化反应的立体选择性,考察酶动力学特性和对映体之间的代谢性相互影响.方法:采用体外孵育法进行底物葡醛酸化反应,高效液相色谱法分离测定普萘洛尔2种对映体葡醛酸化代谢产物.结果:空白及诱导组中,各种浓度下均以R-(+)-普萘洛尔为优代谢对映体;与空白组相比,PB诱导组中R-(+)、S-(-)-普萘洛尔的最大反应速度均显著增强(P<0.01);R-(+)-普萘洛尔与酶的亲和力显著增强(P<0.01),S-(-)-普萘洛尔与酶的亲和力显著降低(P<0.05).结论:普萘洛尔2种对映体葡醛酸结合反应呈立体选择性;2种对映体间在高底物浓度时存在代谢抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	曾苏	浙江大学药学院药物信息学研究所	162	1373	22.0	31.0
2	张晓红	浙江大学药学院药物信息学研究所	33	288	8.0	16.0
3	邵青	浙江大学药学院药物信息学研究所	37	429	12.0	19.0
4	栾连军	浙江大学药学院药物信息学研究所	38	356	12.0	17.0