对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的合成及抗炎活性

• 作者: 季晖 张奕华 敖桂珍 邓钢
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
• 年，卷（期）: 2004,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 803-807
• 页数: 5页
• 分类号: R916.4
• 字数: 3024字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2004.10.008

摘要

目的寻找新型高效低毒的非甾体抗炎药.方法合成对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响.结果合成了9个新化合物(ZA1-9),结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.小鼠试验表明ZA3,5-9的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P＞0.05),大鼠试验显示ZA3,7,8的抗炎活性与DC和RC相当(P＞0.05),ZA6的抗炎作用显著强于DC和RC(P＜0.05),ZA3,5-9对GI损伤显著小于DC(P＜0.05,P＜0.01),与RC相当(P＞0.05).结论对甲磺酰基苯乙烯环酮类衍生物的抗炎作用较强,GI不良反应小,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	敖桂珍	中国药科大学新药研究中心	9	119	4.0	9.0
3	季晖	中国药科大学药理学教研室	170	2511	25.0	44.0
4	邓钢	中国药科大学药理学教研室	7	39	4.0	6.0