131Ⅰ标记NGR聚乙二醇修饰物及其生物分布

• 作者: 刘新起 杨顺龙 王祥云 褚泰伟
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 化学
• 关键词: 肿瘤新生血管 NGR多肽 聚乙二醇 131Ⅰ标记 生物分布
• 年，卷（期）: 2005,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 75-81
• 页数: 7页
• 分类号: O615.42
• 字数: 4051字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9950.2005.02.003

摘要

天门冬酰胺酰甘氨酰精氨酸(NGR)是特异性地定位于肿瘤新生血管受体的多肽基序,在肿瘤诊断和治疗方面具有潜在的应用前景.首先用两种单甲基化聚乙二醇(mPEG1900,mPEG5000)对YGGCNGRC环肽进行化学修饰,并进行131 Ⅰ标记.考察了这些标记物在正常小鼠以及荷乳腺癌MCF-7裸鼠体内的分布.结果表明,131 Ⅰ-mPEG 1900-YGGCNGRC和131 Ⅰ-mPEG5000-YGGCNGRC在各个器官和组织中的摄取率与131 Ⅰ-YGGCNGRC相比都有所降低,但在肾脏中的摄取率增高.血液初始摄取稍有下降,从血液中清除的速率则无显著差别.用mPEG5000修饰的NGR环肽显著地降低了131 Ⅰ的脱落.虽然131 Ⅰ-mPEG5000-YGGCNGRC在肿瘤中的摄取比131 Ⅰ-YGGCNGRC稍低,但肿瘤组织与正常组织的摄取比对多数器官和组织都有所提高,其中肿瘤与肌肉的摄取比由3.5±1.7提高到5.7±2.2.修饰与否对肿瘤与血的摄取比影响不大,由0.73±0.33变化至0.80±0.22.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王祥云	北京大学化学与分子工程学院	31	286	9.0	16.0
2	褚泰伟	北京大学化学与分子工程学院	20	63	4.0	7.0
3	刘新起	北京大学化学与分子工程学院	13	84	5.0	9.0
4	杨顺龙	北京大学化学与分子工程学院	2	3	1.0	1.0