聚乙二醇不同修饰度对水蛭素活性和半衰期的影响

• 作者: 于爱平 刘玉英 吴祖泽 董春娜 蒋中华 钟根深
• 来源期刊: 军事医学科学院院刊
• 学科: 医学
• 关键词: 水蛭素 聚乙二醇 化学修饰 半衰期
• 年，卷（期）: 2005,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 333-336
• 页数: 4页
• 分类号: R973.2
• 字数: 3797字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-9960.2005.04.009

摘要

目的:通过优化聚乙二醇(PEG)对水蛭素的化学修饰反应条件,得到具有生物学活性、半衰期延长的修饰产物.方法:通过改变化学反应中聚乙二醇与水蛭素的比例获得不同修饰度的产物;采用SDS-PAGE分析产物的修饰度;TH发色底物法分析聚乙二醇修饰前、后水蛭素的活性;用凝胶过滤层析对水蛭素的PEG修饰产物进行分离纯化;采用部分活化凝血酶时间(APTT)鉴定PEG修饰水蛭素在动物体内延长半衰期的效果.结果:化学反应中PEG与水蛭素摩尔比超过3∶ 1时,水蛭素被修饰后抗凝活性明显下降.凝胶过滤层析方法分离得到不同修饰程度的水蛭素.活性分析表明,连接1个和2个聚乙二醇分子的水蛭素保持了原有活性,并可不同程度地延长体内半衰期;连接3个以上PEG的水蛭素活性明显降低.结论:通过控制PEG对水蛭素的修饰反应条件,得到了具有生物学活性、体内半衰期延长的修饰产物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钟根深	军事医学科学院放射医学研究所	5	35	4.0	5.0
2	吴祖泽	军事医学科学院放射医学研究所	153	1469	18.0	31.0
3	于爱平	军事医学科学院放射医学研究所	15	93	5.0	9.0
4	董春娜	军事医学科学院放射医学研究所	7	40	4.0	6.0
5	刘玉英	军事医学科学院放射医学研究所	3	28	3.0	3.0
6	蒋中华	军事医学科学院放射医学研究所	15	129	5.0	11.0