地塞米松-PLGA纳米粒兔眼玻璃体内注射的药物代谢动力学

• 作者: 宋存先 张自峰 惠延年 李越 杨菁 王满燕 王雨生
• 来源期刊: 眼科新进展
• 学科: 医学
• 关键词: 地塞米松 聚乳酸-羟乙酸 缓释给药 眼内注射
• 年，卷（期）: 2005,（3）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 229-231
• 页数: 3页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3622字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-5141.2005.03.010

摘要

目的地塞米松(dexamethasone, DM)是眼科临床常用药物,但目前缺乏高效、低毒的给药途径.借助生物降解性多聚体材料聚乳酸-羟乙酸(PLGA)构建DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射可望在眼后节较长时间维持稳定的有效药物浓度.方法乳化/溶剂蒸发法制备载药量分别为20%和50%的DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射给药后于第1、7、14和21 d分别进行临床观察和组织药物浓度的高效液相色谱分析.结果给药后21 d内,角膜和房水中药物浓度均低于检测水平下限(10 μg·L-1);血浆药物浓度最高为0.24 mg·L-1;载药量20%和50%的2组中视网膜脉络膜药物浓度分别为0.11～0.42 mg·L-1和0.38～0.88 mg·L-1,玻璃体药物浓度分别为0.82～26.52 mg·L-1和1.78～85.72 mg·L-1.临床观察眼底未见异常.结论载药量50%组的DM-PLGA纳米粒在兔眼玻璃体内可维持药物浓度达3周,提示具有眼内注射应用的潜力.