2,2-二甲基环丙烷甲酸的合成与拆分

• 作者: 周舞阗 石晓华 陈新志
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸 手性拆分 异戊烯酸 环丙烷化
• 年，卷（期）: 2005,（3）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 384-387
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 2843字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-9015.2005.03.018

摘要

S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸是合成西司他丁(一种肾脱氢二肽酶抑制剂)的关键中间体,今设计了一条新的2,2-二甲基环丙烷甲酸合成路线并改进了拆分工艺,它是以异戊烯酸为原料,经酸的酯化、烯键的环丙烷化、酯水解制得2,2-二甲基环丙烷甲酸,收率为44.1%.其中,环丙烷化反应用锌粉/氯化亚铜-乙酰氯作为催化剂,二溴甲烷作为环丙烷化试剂,这样可以在温和的条件下进行反应,降低成本.此外用L-肉碱草酸盐作为手性拆分试剂,经酰化、成盐、部分结晶、水解得到S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸.收率为16.7%,手性纯度大于95%.此路线工艺简单、环境友好、成本较低,易于工业化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈新志	浙江大学化学工程与生物工程学系	128	762	14.0	20.0
2	石晓华	浙江大学化学工程与生物工程学系	6	68	4.0	6.0
3	周舞阗	浙江大学化学工程与生物工程学系	3	22	2.0	3.0