药物代谢的体外筛选系统

• 作者: 汪晖
• 来源期刊: 中国药理通讯
• 学科: 医学
• 关键词: 药物筛选系统 体外筛选 药物代谢 新化学实体 高通量筛选 药物相互作用 NCEs 蛋白质组学 酶催化
• 年，卷（期）: 2005,（3）
• 页码范围: 12
• 页数: 1页
• 分类号: R965.1

摘要

随着合成化学的发展，成千上万的新化学实体（NCEs）需要筛选。利用体外筛选技术在早期验证NCE在药物代谢方面的特性，对预测潜在的不良反应和药物相互作用是非常重要的。采用何种体外药物筛选系统应首先确定测定终点。转录激活检测往往较敏感，适用于高通量筛选，但其变化并不总是和酶活性变化直接相关。酶活性水平是通过测定经药物代谢酶催化产生的代谢物生成量，但探针底物的专一性已遭到质疑。在早期NCEs筛选和机制研究中，应选择基于转录水平的高通量筛选，在后期研发过程中，基于蛋白质组学的检测将更多地被应用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪晖	武汉大学医学院药理学系	232	1542	21.0	27.0