二取代咪唑啉的合成和NO清除活性研究

• 作者: 张桂娟 彭师奇 李铮 江蔚新 王超 赵明
• 来源期刊: 首都医科大学学报
• 学科: 医学
• 年，卷（期）: 2005,（1）
• 所属期刊栏目: 专题报道
• 页码范围: 41
• 页数: 1页
• 分类号: R9
• 字数: 402字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-7795.2005.01.011

摘要

具有清除NO能力使得咪唑啉成为治疗NO引起的各种疾病的有前途的药物.为了确定优秀咪唑啉类NO清除剂的结构,合成了2-烷基、2-杂环基和2-取代苯基咪唑啉,评价了它们的NO清除活性.在Br2和NaOH存在下 2-硝基丙烷顺利地转化为二叔丁基双羟胺(1), 总收率40%.1和对应的醛缩合得到2-取代-1,3-二羟基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉2a-h, 收率分别为53%、69%、83%、73%、69%、85%、51%和63%.用 PbO2作为氧化剂2a-h转化为对应的咪唑啉3a-h,收率分别为99%、38%、88%、83%、79%、80%、52%和73%.在ESR实验中3a-h给出典型的NO自由基谱,表明它们是化学稳定的NO自由基.在血管条实验中3a-h剂量依赖性和2位取代基依赖性地抑制乙酰胆碱诱导的血管舒张作用.依据在本文合成的化合物中2-取代苯基咪唑啉具有最好的NO清除活性和最高的化学稳定性,认为2-取代苯基咪唑啉可以作为咪唑啉类NO清除剂的先导结构.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王超	首都医科大学化学生物学与药学院	130	1111	18.0	25.0
2	赵明	首都医科大学化学生物学与药学院	58	212	9.0	11.0
3	彭师奇	首都医科大学化学生物学与药学院	22	72	5.0	7.0
4	李铮	首都医科大学化学生物学与药学院	9	32	3.0	5.0
5	江蔚新	首都医科大学化学生物学与药学院	4	4	1.0	2.0
6	张桂娟	首都医科大学化学生物学与药学院	2	1	1.0	1.0