潜在的新型肿瘤显像剂99mTc-MAG3-GG(CNGRC)的合成及生物分布

• 作者: 刘新起 张弢 王毅 王祥云 胡少文 褚泰伟
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: NGR 肿瘤 新生血管 MAG3 CD13
• 年，卷（期）: 2005,（5）
• 页码范围: 801-805
• 页数: 5页
• 分类号: O615
• 字数: 4023字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2005.05.003

摘要

为测评带有NGR基序的小分子多肽的 99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性, 合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验. 直链短肽GGCNGRC环化为 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联, 生成Bz-MAG3-GG(CNGRC). 后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GG(CNGRC), 其放射化学纯度>90%, 在血清和生理盐水中具有较好的稳定性. 在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明, 此类型小肽通过泌尿系统和肝胆系统代谢. 荷直肠癌CL-187的裸鼠模型体内分布显示, 注射后3 h后, 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 在肿瘤中有一定的特异性摄取, 可能是由于NGR基序的亲新生血管所致. 带有NGR基序的小分子多肽是一类很有发展潜力的新型肿瘤显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王祥云	北京大学化学与分子工程学院应用化学系	31	286	9.0	16.0
2	褚泰伟	北京大学化学与分子工程学院应用化学系	20	63	4.0	7.0
3	刘新起	北京大学化学与分子工程学院应用化学系	13	84	5.0	9.0
4	王毅	北京大学化学与分子工程学院应用化学系	14	78	4.0	8.0
5	胡少文	北京大学化学与分子工程学院应用化学系	4	11	2.0	3.0
6	张弢	北京大学化学与分子工程学院应用化学系	1	4	1.0	1.0