1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-酰氧基甲基-1,3-二氧戊环-2-基]甲基-1H-1,2,4-三氮唑的合成及生物活性

• 作者: 倪珏萍 张湘宁 杨春龙 杨红 林世清
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 工学
• 关键词: 1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-酰氧基甲基-1,3-二氧戊环-2-基]甲基-1H-1,2,4-三氮唑 生物活性
• 年，卷（期）: 2005,（4）
• 所属期刊栏目: 精细化工中间体
• 页码范围: 317-320
• 页数: 4页
• 分类号: TQ455.4+7
• 字数: 3539字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-5214.2005.04.023

摘要

2,4-二氯苯乙酮经溴化得ω-溴-2,4-二氯苯乙酮,该化合物与丙三醇反应并脱水得2-(2,4-二氯苯基)-2-溴甲基-4-羟甲基-1,3-二氧戊环,再在常温下与苯甲酰氯反应合成2-(2,4-二氯苯基)-2-溴甲基-4-苯甲酰氧基甲基-1,3-二氧戊环,然后在130 ℃与1H-1,2,4-三唑钠反应36 h,所得产物经水解得1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-羟甲基-1,3-二氧戊环-2-基]甲基-1H-1,2,4-三氮唑,再在室温以吡啶作缚酸剂,与甲磺酰氯反应20 h,合成1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-甲磺酰氧基甲基-1,3-二氧戊环-2-基]甲基-1H-1,2,4-三氮唑,最后与各类羧酸的钾盐反应,合成了10种1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-酰氧基甲基-1,3-二氧戊环-2-基]甲基-1H-1,2,4-三氮唑类化合物.产物的结构经GC-MS、IR证实.对目标产物进行了杀菌活性测定,结果表明,各化合物均具有不同程度的生物活性,其中:1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-(α-甲基苯乙酰氧基)甲基-1,3-二氧戊环-2-基]甲基-1H-1,2,4-三氮唑对水稻稻瘟病菌和油菜菌核病菌的抑制率,分别达到92.1%与95.6%,对小麦赤霉病菌和瓜类灰霉病菌的抑制率达到80%以上;1-[2-(2,4-二氯苯基)-4-对氟苯甲酰氧基甲基-1,3-二氧戊环-2-基]甲基-1H-1,2,4-三氮唑对水稻稻瘟病菌和油菜菌核病菌的抑制率分别为92.7%与89.1%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨红	南京农业大学农药创制中心	56	1045	21.0	31.0
2	杨春龙	南京农业大学农药创制中心	41	395	10.0	18.0
3	林世清	南京农业大学农药创制中心	2	5	1.0	2.0