喹诺酮的演变

• 作者: 刘明亮
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 喹诺酮 药效学 药动学 毒性反应
• 年，卷（期）: 2006,（2）
• 所属期刊栏目: 综述和编写
• 页码范围: 69-75
• 页数: 7页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8751.2006.02.005

摘要

自1962年萘啶酸问世以来,人们已经合成了数以万计的喹诺酮类化合物并对其活性进行了评估.在其母核(喹诺酮核和1,8-萘啶酮核)的基础上,通过结构改造,如6-和7-位分别引入氟原子和环胺基以及1-位连接不同的取代基(环丙基和氟代苯基等),从而使这类药物的抗菌活性不断得到改善且普遍具有良好的耐受性.但某些改造可能会出现特殊的副作用,如8-卤取代(克林沙星,司帕沙星)导致光毒性,而5-位引入甲基(格帕沙星)则可能会诱发QTc间期延长等.分子结构的优化使喹诺酮的体外活性、抗菌谱及药动学性质更加理想.近年来最重要的进展之一为新开发的喹诺酮(如莫西沙星和佳诺沙星等)对革兰阳性菌,尤其对肺炎链球菌的活性显著提高,这些药物已成为目前临床上对付呼吸道感染的有力武器.