PLGA-地塞米松缓释剂的合成及脑内局部应用研究

• 作者: 周定标 张纪 许百男 郭小明 马晓东
• 来源期刊: 中国微侵袭神经外科杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 地塞米松 迟效制剂 乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)
• 年，卷（期）: 2006,（7）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 324-326
• 页数: 3页
• 分类号: R458+.3
• 字数: 3122字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-122X.2006.07.012

摘要

目的合成地塞米松缓释剂,探讨局部应用地塞米松的可行性.方法采用国外进口乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA),以溶解挥发法制备PLGA-地塞米松缓释剂.体外进行PLGA-地塞米松微球载药率测定,从而得到合适浓度的微球,继而制成10mg和4 mg两种规格的缓释片,并对缓释片的载药率进行筛选.将制成的缓释片植于大鼠颅内,经高压液相法测定出不同部位及不同时间的脑组织药物释放率.结果制得的PLGA-地塞米松微球中地塞米松磷酸钠(DSP)的载药量为6.1%(W/W).DSP-PLGA缓释微球10 mg片第1个小时释放出130μg DSP,之后释放速率趋向平稳,至第7天仍有20 μg/d释出;4 mg片第1个小时释出40 μgDSP,至第7天仍有少量释出.10mg缓释片组体内释放实验结果显示:1,2,6,24,72和168 h脑内药物含量分别为38.49,21.34,16.72,11.52,6.31和0.51μg/g.结论PLGA可以很好地缓慢控释地塞米松;在脑内局部应用DSP-PLGA,可以得到较高的局部有效药物浓度,并被脑组织很好地耐受.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周定标	中国人民解放军总医院神经外科	53	403	12.0	17.0
2	许百男	中国人民解放军总医院神经外科	63	529	13.0	19.0
3	马晓东	中国人民解放军总医院神经外科	28	202	8.0	13.0
4	郭小明	中国人民解放军总医院神经外科	3	17	2.0	3.0
5	张纪	中国人民解放军总医院神经外科	7	112	6.0	7.0