新型双膦亚胺中间体的合成

• 作者: 卢丽霞 曾桂萍
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 双膦亚胺中间体 喹唑啉酮 双串联aza-wittig反应
• 年，卷（期）: 2006,（6）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 621-623
• 页数: 3页
• 分类号: R914.3
• 字数: 1690字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-8783.2006.06.017

摘要

目的 合成一种新型的双膦亚胺叶立德中间体(2,2′-双膦亚胺苯甲酸苄酯).方法 以邻氨基苯甲酸为原料,分别经LiAlH4还原、芳香重氮盐重氮化制得邻叠氮基苯甲醇和经芳香重氮盐重氮化、与SOCl2反应制得邻叠氮基苯甲酰氯.两种产物酰化得到双叠氮基苯甲酸苯甲酯,再与三苯基磷发生Staudinger反应,制得双膦亚胺叶立德中间体(2,2′-双膦亚胺苯甲酸苄酯).结果 该方法简单,条件温和,产物稳定,收率达到88%.结论 利用该中间体进一步发生双串联aza-wittig反应合成具有生物活性的喹唑啉酮类稠杂环药物,值得进一步探讨.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	卢丽霞	广东药学院药物化学教研究室	26	91	6.0	7.0
2	曾桂萍	广东药学院有机化学教研室	7	32	2.0	5.0