Z-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氯盐酸盐的制备

• 作者: 王启发 程青芳 许兴友 高健
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 化学
• 关键词: 头孢菌素 氯代 中间体 E-异构体
• 年，卷（期）: 2006,（1）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 100-103
• 页数: 4页
• 分类号: O621.255.1|TQ203.9
• 字数: 2257字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-9015.2006.01.019

摘要

以2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酸为原料,经盐酸化、氯代等反应合成了Z-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氯盐酸盐;氯代时以用亚硫酰氯和N, N-二甲基甲酰胺的混合物代替五氯化磷作氯化剂,并考察了温度和溶剂对氯代产物中Z-异构体和E-异构体收率的影响.结果表明:在(15℃下,用亚硫酰氯和N, N-二甲基甲酰胺的混合物作为氯化剂,用二氯甲烷作溶剂合成的标题化合物为白色的对温度稳定的晶体,总收率可达70%以上,而且基本不含黄色的对温度不稳定的E-异构体.用其作为氨基酰基化试剂进一步合成盐酸头孢吡肟,也得到基本上白色的对温度稳定的不含E-异构体的晶态化合物.标题化合物和盐酸头孢吡肟的结构通过核磁共振氢谱确定.本工艺操作简便,反应条件温和,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	许兴友	淮海工学院化工系	213	1225	15.0	23.0
3	王启发	淮海工学院食工系	35	123	6.0	8.0
4	程青芳	淮海工学院化工系	63	266	8.0	11.0
8	高健	南京理工大学材料化学实验室	14	60	5.0	7.0