伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2、3A4活性的作用

• 作者: 刘振威 胡卓汉 蔡映云
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 伊曲康唑 健康成人肝细胞微粒体 CYP1A2 CYP3A4 细胞色素P450
• 年，卷（期）: 2006,（1）
• 所属期刊栏目: 呼吸系统药物专题
• 页码范围: 11-13
• 页数: 3页
• 分类号: R978.5|R969.2
• 字数: 2571字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-4406.2006.01.004

摘要

目的观察伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A.2、3A4活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据.方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和伊曲康唑处理组.处理组分别加入0.1、0.2、1.0、2.0、10.0、20.0 mg·L-1的伊曲康唑1mL,对照组仅加入培养液,孵育15 min后再加入CYP450同工酶1A2和3A4的相应底物(分别为非那西丁和睾酮)再孵育20min.反应终止后用高效液相色谱仪测量代谢产物(分别为对乙酰氨基酚与6β-羟基睾酮)的生成量代表1A2和3A4的活性.结果细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比各处理组与对照组比较差异无显著性意义(P＞0.05),而同工酶3A4的相对活性百分比随伊曲康唑质量浓度增加逐渐减小,各处理组与对照组比较差异均有显著性意义(P＜0.05).细胞色素P450同工酶3A4的相对活性百分比减小到对照组50%时(IC50)伊曲康唑的质量浓度为0.16 mg·L-1.结论伊曲康唑在临床应用血药质量浓度范围内,对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2的活性无显著影响,然而对细胞色素P450同工酶3A4的活性有抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蔡映云	复旦大学附属中山医院呼吸病研究所	376	2515	22.0	35.0
2	刘振威	复旦大学附属中山医院呼吸病研究所	10	51	5.0	7.0
3	胡卓汉		2	19	2.0	2.0