甲磺酸帕珠沙星注射液人体药动学研究

• 作者: 余勤 吴松泽 徐楠 梁德荣 梁茂植 沈奇 罗柱 苗佳 郑莉
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 甲磺酸帕珠沙星 反向高效液相色谱-紫外法 药动学
• 年，卷（期）: 2006,（11）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 679-682
• 页数: 4页
• 分类号: R978.1+9
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2006.11.011

摘要

目的 研究单次及多次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学特点.方法 筛选健康受试者12名,q12h静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液每次500mg,连续5d,共9次;用反向高效液相色谱-紫外法测定血药浓度,用DASver1.0软件拟合药动学参数.结果 受试者静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液后体内过程符合二室模型;单次给药后的药动学参数:Tmax为(0.47±0.09)h,cmax为(13.71±1.81)mg/L,AUC0-t为(24.60±4.15)mg·h/L,t1/2为(1.46±0.64)h,MRT、CL和Vd分别为(2.14±0.33)h、(0.09±0.04)L/(h·kg)和(0.17±0.03)L/kg.q12h静脉滴注帕珠沙星500mg连续5d(共9次),第2、3、4、5d晨测得谷浓度分别为0.13、0.16、0.17和0.14mg/L,提示血药浓度已达稳态.末剂给药后的药动学参数:Tmax为(0.48±0.10)h,cmax为(15.41±1.67)mg/L,AUC0-t为(28.42±4.90)mg·h/L,t1/2为(1.33±0.49)h,CL为(0.09±0.06L/)h,(css)av为(2.34±0.43)mg/L,DF为(99.48±0.38)%,以上参数与单次给药比较除cmax外均无统计学差异,且累积系数小,说明本品多次给药无体内蓄积.女性和男性受试者主要药动学参数比较均无统计学差异.受试者给药期间未出现严重不良反应.结论 500mg q12h静脉滴注,在人体内可达到有效血药浓度,可以作为临床应用的推荐方案.