利扎曲坦的合成

• 作者: 刘涛 周建明 黄璐
• 来源期刊: 广东化工
• 学科: 工学
• 关键词: 利扎曲坦 偏头痛 合成 Fischer吲哚反应 Pd催化偶联反应
• 年，卷（期）: 2007,（8）
• 所属期刊栏目: 医药化学
• 页码范围: 55-57
• 页数: 3页
• 分类号: TQ46
• 字数: 1055字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-1865.2007.08.018

摘要

利扎曲坦是一种治疗偏头痛的有效药物,耐受性好,不良反应轻.综述利扎曲坦的有关合成方法,并对合成方法进行分析和评价.在早期的合成方法中,Fischer吲哚反应产率很低;在由碘代胺与酰基硅烷经Pd催化偶联反应中,需-78℃的低温反应条件.从4-氨基-1,2,4-三唑开始的利扎曲坦合成和经Pd催化的碘化苯胺与炔烃偶联合成利扎曲坦的反应路线较适合工业化大生产的需要.