糖基化生长抑素99Tcm标记及生物学评价

• 作者: 戴皓洁 杜进 翟士桢
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 化学
• 关键词: 葡聚糖 生长抑素 99Tcm 肿瘤 显像
• 年，卷（期）: 2007,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 102-107
• 页数: 6页
• 分类号: R817.1|O628.51
• 字数: 4807字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9950.2007.02.008

摘要

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及巯基乙胺(Cysteamine)为原料,合成糖基化生长抑素配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射性配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-Cysteamine的IC50值;利用葡庚糖转换络合进行SMS-Dx10-Cysteamine 的99Tcm标记,重点探讨99Tcm标记条件及标记物体外稳定性;并用99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除及肿瘤模型动物显像实验.结果表明:配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50值与SMS相近;在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-Cysteamine,标记介质pH=6.0,室温下反应30 min,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS标记率约为85%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定;99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为2.38 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后6 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS有望成为一种生长抑素受体阳性肿瘤显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杜进	北京大学基础医学院	10	40	2.0	6.0
3	翟士桢	北京大学基础医学院	8	20	3.0	4.0
6	戴皓洁		2	1	1.0	1.0