卡德沙星代谢物的合成、结构确证及其体外抗菌活性

• 作者: 刘嵘 刘晓东 刘荔 吴畅翀
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 卡德沙星 代谢物 合成 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2007,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 400-403
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.31|R978
• 字数: 2718字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2007.05.004

摘要

目的:合成并确证卡德沙星两种代谢产物,初步研究其抗菌活性.方法:大鼠灌胃卡德沙星(9 mg/kg)后,通过LC-MS分析,在胆汁和尿液中发现有m/z 385.90的成分(M-1),在尿液中发现有m/z 329.1的成分(M-2).参考类似物的代谢方式,推测其结构分别为1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-7-(2-氨基-丙胺基)-4-氧代-3-喹啉羧酸和1-环丙基-6-氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-7-氨基-4-氧代-3-喹啉羧酸.化学合成这两种物质,与卡德沙星的代谢产物进行对比,并研究体外抗菌活性.结果与结论:本文对卡德沙星代谢物的结构推断正确,它们的体外抗菌活性很弱.M-1和M-2均未见文献报道.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘晓东	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	99	982	19.0	25.0
2	刘嵘	中国药科大学医药化工研究所	4	9	2.0	3.0
3	刘荔	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	2	6	1.0	2.0
4	吴畅翀		1	0	0.0	0.0